애니젠이 “항당뇨 및 항비만용 펩타이드 대사질환 혁신 신약 치료제”의 국내외 우선권 주장 특허를 출원하였다고 21일 밝혔다.

펩타이드 바이오 소재 전문기업 애니젠 주식회사 (196300)는 광주과학기술원과 글로벌 혁신 신약에 관한 산학협력 연구를 수행해 왔으며, 최근 7건의 국내외 공동 출원 특허를 애니젠 단독의 권리 소유 및 실용화를 위해 기술이전을 진행한 바 있다.

금번 애니젠이 단독으로 출원한 2종류의 특허는 현재 당뇨병 치료제로 사용되고 있는 엑세나타이드의 특정 아미노산에 인체 구성요소인 지방산과 탄수화물 (Glycan)이 적용된 신규 당쇄화 엑세나타이드 (Glycosylated exenatide, AGM-215)와 동일한 두개의 당쇄화 엑세나타이드가 이황화 결합 (Disulfide bond)에 의해 연결된 동종 이량체 (Homodimer, AGM-216)에 대한 물질 특허와 이를 이용한 당뇨 및 비만 치료제로서의 용도 특허이다.

또 하나의 특허는 엑세나타이드의 구조적 변형체를 이용하여 GLP-1 수용체 (Glucagon-like peptide receptor)와 글루카곤 수용체 (Glucagon receptor)를 동시에 표적하는 신규 이중 작용제 (Dual agonist, AGM-217)에 대한 물질 특허 및 당뇨·비만 치료제로서의 용도 특허이다.

GLP-1 수용체 (Glucagon-like peptide receptor)를 표적으로 하는 약물 (GLP-1, 엑세나타이드)들은 인슐린 분비에 따른 혈당 강화 효과와 식이조절을 통한 체중감소 효과를 통해 비만과 당뇨병 치료제로서 주목받고 있다.

엑세나타이드와 비교하여 당쇄화 엑세나타이드 (AGM-215, AGM-216)는 물에 매우 높은 용해도를 나타내고, 약 10배 이상 증가된 약효 지속시간을 가지며, 기존 엑세나타이드가 가지는 부작용인 항체 형성을 유발하는 면역 원성을 나타내지 않는 바, 이들 신규 당쇄화 변형체들이 서방형 (Sustained release) 제형에 적용될 경우 당뇨 및 비만 환자에 대한 약물 투여 횟수를 획기적으로 줄일 수 있을 것이다.

또한 신규 이중 작용제 (Dual agonist, AGM-217)는 당뇨 모델 동물에서 엑세나타이드 보다 우수한  항 당뇨 효능을 나타낼 뿐만 아니라, 비만 모델 동물에서 기초 대사량 증가로 지방을 소비하는 열 에너지 발생을 증가시켜 현저한 체중 감소 효과를 나타내었다.

AGM-217의 투여는 에너지를 저장하는 백색 지방조직 (White adipocyte tissue)에서 ATGL (Adipose triglyceride lipase), 페리리핀 (Perilipin)과 같은 지방분해 (Lipolysis)와 관련한 단백질 인자의 발현량 증가를 유도하고, 에너지를 소모하는 갈색 지방조직 (Brown adipocyte tissue)에서는 UCP-1 (Uncoupling protein-1), PRDM16 (PR domain containing 16) 등 지방산의 산화를 동반한 에너지 대사와 열 발생을 증가시키는 단백질 인자의 발현량을 증가시켰다.

이와 같은 결과는 갈색 지방조직에서 에너지 소비를 높이고 그 소비로 인해 백색 지방조직의 감소와 함께 체중이 줄어드는 효과로서, AGM-217이  갈색지방 조직을 활성화시켜 과체중을 해결할 수 있는 혁신 비만 치료제로 개발될 수 있는 가능성을 제시한다.

애니젠의 김재일 대표는 “세계 최초 뉴클레오린 (Nucleolin) 결합 펩타이드 항암 전달체 (AGM-330)의 개발과 함께 당뇨·비만 치료용 신규 당쇄화 엑세나타이드 변형체의 비임상 효능연구가 완료됨에 따라 애니젠의 신약개발 연구가 약 십여년의 기초연구 기간을 거쳐 이제 본 궤도에 진입했고, 현재 이들 혁신 신약 후보물질들에 대한 비임상 독성시험을 관계 기관들과 협의 중에 있으며, 이와 동시에 국내외 제약사와의 공동 임상시험 수행 등의 협의가 진행 중에 있다”라고 밝혔다.

조수영 기자  bodo@emoneynews.co.kr

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