아이큐어 자회사 아이큐어비앤피에서 아이큐어의 세계 최초 도네페질 패치 개발에 이어 또 하나의 혁신적 개량 신약 개발에 성공 가능성을 확인했다. 특허 등록된 Batrix 기반 기술로 개발한 테리파라타이드 경구제에 대해 동물실험 결과 주사제와 동일한 효과를 보였고 약학분야 탑저널인 ‘Journal of Controlled Release’의 게재 및 추가 특허 출원을 완료하였다.

아이큐어비앤피는 중소벤처기업부의 중소기업기술혁신개발사업(시장확대형)의 과제로 선정되어 2020년부터 경구용 테리파라타이드 약물개발의 비임상 과제를 진행하여 본 연구를 완성하여 SCI 논문 및 특허를 출원하였다.

이번 연구는 아이큐어비앤피와 목포대 박진우 교수팀과의 협업의 결과로 연구성과가 게재된 ‘Journal of Controlled Release’ 지는 피인용지수(Impact Factor)가 11.467이고 해당 연구분야 상위 4.3%에 해당하는 약학분야 세계 탑저널이다.

펩타이드 약물은 높은 효능, 높은 표적 특이성, 낮은 독성, 적은 부작용, 낮은 조직 축적 등 많은 장점이 있다. 하지만 경구 투여시 체내에서 불안정하다는 단점과 높은 분자량으로 인해 생체이용률이 약 0~2%로 흡수가 되지 않는다는 단점으로 인해, 성공 사례가 매우 드물고 대부분 주사제 형태로 투여된다.

주사제로만 발매되고 있는 골다공증 치료제인 테리파라타이드는 경구제 개발에 성공된 사례가 없다. 아이큐어비앤피는 많은 시도에도 극복할 수 없었던 펩타이드 약물의 경구제 개발 성공에 근접한 결과를 얻었다

테리파라타이드는 국내 및 글로벌에서 세계 1위의 골다공증 치료제로 그 시장이 2조원에 달하며 상용되고 있는 펩타이드 약물의 매출 순위에서 4위를 차지하는 있는 블록버스터 의약품으로 2018년 12월 물질 특허가 만료되었기에 바로 시장에 출시될 수 있는 제품이다.

골다공증 치료제는 골흡수 억제제와 골형성 촉진제로 분류되는데 경구제형으로 대부분 쓰이는 골흡수 억제제인 비스포스포네이트 계열의 경구 복용 후 30분동안 상체 직립 상태를 유지해야 하는 복약순응도와 턱뼈 괴사, 대퇴골 골절의 부작용으로 인해, 시장은 부작용이 없는 골형성 촉진제인 테리파라타이드가 시장을 석권하고 주도하고 있는 상황이다.

테리파라타이드는 재조합 인간 부갑상선 호르몬에서 rhPTH (1-34)의 거대한 펩타이드 분자로 제형적 불리함을 극복하지 못하고 지금껏 주사제로 사용되고 있으며, 낮은 흡수율 및 생체이용률로 경구제 개발이 불가능한 약물로 여겨졌다.

경구용 테리파라타이드 의약품이 시장 출시시 파급효과는 매우 크다고 하겠다.

펩타이드에 대한 경구용 약물전달기술 또한 글로벌 제약사들이 관심을 가지는 난이도가 매우 높은 기술이다.

일례로 펩타이드 의약품에서 5조원의 시장으로 1위 시장을 형성하고 있는 Novo Nodisk사의 비만당뇨치료제인 리라글루타이드는 Emisphere 사의 위장관 흡수촉진기술을 3,000억원에 기술계약을 하여 주사제형에서 경구제형으로 시장전환을 하고 있다.

아이큐어비앤피와 목포대 박진우 교수는 이번 국제학술지 논문에서 개발된 테리파라타이드 경구제형은 테리파라타이드 주사제와 비교하여, 고리형 아데노신 모노포스페이트(cAMP)의 방출의 유사한 활성화를 나타냈으며, 이는 골육종 세포의 부갑상선 호르몬 수용체-아데닐레이트 사이클라제 시스템에서 동등한 효능을 보여주었다. 또한, 경구용 테리파라타이드제형은 골다공증 마우스에서 골밀도(36.9%), 섬유주 두께(31.3%), 섬유주 수(10.5%)의 증가를 보였으며, 이는 테리파라타이드 주사제와 동일한 효능을 보이기에 향후 테리파라타이드 주사제 시장을 석권할 것으로 예측된다.

SCI 논문 발표 및 신규 특허 출원이 알려지면서 아이큐어비앤피는 현재 글로벌 제약사 및 국내 바이오 선도기업들과 펩타이드 약물의 공동 개발 및 투자에 대해 논의를 하고 있는 중이다.  

글로벌 기술계약을 염두에 두고 있기에, 아이큐어비앤피는 사전에 대중소기업 상생협력 촉진에 관한 법률에 근거하여 기술자료를 임치하여 기술보호에도 전념을 다하고 있다.

아이큐어비앤피는 확보한 테리파라타이드 경구제형을 기반으로 임상을 진행하여 세계 최초로 테리파라타이드 경구제형을 개발하여 글로벌 진출할 계획이다.

김근식 기자  nice3734@hanmail.net

<저작권자 © 이머니뉴스, 무단 전재 및 재배포 금지>